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1、通用名: 利福喷丁胶囊曾用名:英文名: rifapentin capsules拼音名: lifupending jiaonang?药品类别: 抗结核病药适应症: 1. 本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。
2、 2. 适合医务人员直接观察下的短程化疗。
3、 3. 亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。
4、 4. 与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效;性状: 本品为胶囊剂。
5、药理毒理: 利福喷丁为半合成广谱杀菌剂,体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,最低抑菌浓度(mic)为0.12~0.25mg/l,比利福平强2~10倍;在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。
6、麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感,但鸟分枝杆菌耐药。
7、另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,其mic<0.025 mg/l;对革兰阴性菌的作用差。
8、对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。
9、体外试验结果,衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。
10、与多西环素联合,对淋病奈瑟菌有协同作用;与异烟肼联合,对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。
11、其作用机制与利福平相同,为与依赖dna的rna多聚酶的亚单位牢固结合,抑制细菌rna的合成,防止该酶与dna连接,从而阻断rna转录过程,使dna和蛋白的合成停止。
12、动物实验证明本品有一定的肝功能毒性,对胎儿有致畸作用。
13、药代动力学: 本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全,健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度(cmax) 平均5.13mg/l,血消除半衰期(t1/2β)为14.1小时;单次口服8mg/kg,则血药峰浓度(cmax) 平均8.5mg/l,血消除半衰期(t1/2β)为19.9小时。
14、本品蛋白结合率>98%,口服本品5~ 15小时后血浓度可达高峰。
15、本品在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其他组织中亦有较高浓度,但不易透过血-脑脊液屏障。
16、主要在肝内酯酶作用下去乙酰化,成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低,它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。
17、本品存在肝、肠循环,故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。
18、本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。
19、用法用量: 口服,抗结核。
20、成人一次0.6g(体重<55kg者应酌减),一日1次,空腹时(餐前1 小时)用水送服;一周服药1~2次。
21、需与其他抗结核药联合应用,肺结核初始患者其疗程一般为6~9个月。
22、不良反应: 本品不良反应比利福平轻微,少数病例可出现白细胞、血小板减少;丙氨酸氨基转移酶升高;皮疹、头昏、失眠等。
23、胃肠道反应较少。
24、应用本品未发现流感症候群和免疫性血小板降低,也未发现过敏性休克样反应。
25、如果出现这类不良反应须及时停药。
26、禁忌症: 1. 对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。
27、 2. 肝功能严重不全、胆道阻塞者和孕妇禁用。
28、注意事项: 1. 本品与其他利福霉素有交叉过敏性。
29、 2. 酒精中毒、肝功能损害者慎用。
30、肝功能减退患者必须密切观察肝功能的变化。
31、 3. 服用本品后引起白细胞和血小板减少患者,应避免进行拔牙等手术,并注意口腔卫生,剔牙需谨慎,直至血象恢复正常。
32、 4. 对诊断的干扰:可引起直接抗球蛋白试验(coombs试验)阳性;干扰血清叶酸浓度测定和血清维生素b12浓度测定结果;可使磺溴酞钠试验滞留出现假阳性;可干扰利用分光光度计或颜色改变而进行的各项尿液分析试验的结果;可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定结果增高。
33、 5. 应用本品过程中,应经常观察血象和肝功能的变化情况。
34、 6. 如曾间歇服用利福平因产生循环抗体而发生变态反应,如血压下降或休克、急性溶血贫血、血小板减少或急性间质性肾小管肾炎者,均不宜再用本品。
35、 7. 本品应在空腹。
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